墙报：^99mTc标记的氨基己二酸-脲-赖氨酸（AuK）衍生物作为靶向PSMA肿瘤显像剂的研究

谷氨酸-脲-赖氨酸（EuK）因其较高的亲和力，被广泛用作靶向PSMA类放射性药物设计的关键靶向基团。基于EuK的放射性示踪剂在肾脏和唾液腺中的高摄取可能与分子结构中的谷氨酸基团密切相关。氨基己二酸-脲-赖氨酸（AuK）是降低PSMA类放射性药物在肾脏中高摄取的一种潜在有效策略。本研究通过靶向基团的修饰、调整连接体的类型以及共配体的组成等策略，设计评估了一系列可用于^99mTc标记的靶向PSMA新型放射性探针。优选探针[^99mTc]Tc-ALPH-EDDA在肾脏中的摄取得到了大幅度的降低，优于EuK同类探针20余倍，同时非靶清除快、肿瘤与背景比率高。药盒化的成功制备方便了其在临床中的推广应用，具有成为用于前列腺癌诊断新型SPECT显像剂的潜力。